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阿維巴坦鈉 |
| CAS No.: |
1192491-61-4 |
| 分子式： |
C7H10N3NaO6S |
| 分子量： |
287.22557 |
| 備注： |
中文名稱(chēng)阿維巴坦鈉中文同義詞阿米巴坦鈉鹽;阿維巴坦雜質(zhì)1;阿維巴坦鈉;阿維巴坦中間體4;AVIBACTAMSODIUMSALTN阿維巴坦鈉;阿維巴坦;硫酸單[(1R,2S,5R)-2-(氨基羰基)-7-氧代-1,6-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛-6-基]酯鈉鹽;阿維巴坦雜質(zhì)30英文名稱(chēng)Avibactamsodium英文同義詞AvibactaMSodiuMSalt;NXL104;SulfuricAcidMono[(1R,2S,5R)-2-(aMinocarbonyl)-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]oct-6-yl]EsterSodiuMSalt;Avibactam(sodium);AvibactaMSodiuMNXL104;sodium(1R,2S,5R)-2-carbamoyl-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octan-6-ylsulfate;(2S,5R)-7-Oxo-6-(sulfooxy)-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octane-2-carboxamidemonosodiumsalt;(2S,5R)-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octane-2-carboxamide7-oxo-6-(sulfoxy)monosodiumsaltCAS號(hào)1192491-61-4分子式C7H12N3NaO6S分子量289.24EINECS號(hào)相關(guān)類(lèi)別醫(yī)藥原料藥;醫(yī)藥原料;醫(yī)藥標(biāo)準(zhǔn)品;原料藥;抗菌藥物;對(duì)照品-雜質(zhì)對(duì)照品;抑制劑;醫(yī)用原料;中間體;雜質(zhì)對(duì)照品;醫(yī)用原料;β內(nèi)酰胺酶抑制劑;化學(xué)原料藥;Amines;ChiralReagents;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Sulfur&SeleniumCompounds;Amines,ChiralReagents,Pharmaceuticals,Intermediates&FineChemicals,Sulfur&SeleniumCompounds;API;化學(xué)試劑Mol文件1192491-61-4.mol結(jié)構(gòu)式阿維巴坦鈉性質(zhì)熔點(diǎn)>208°C(dec.)儲(chǔ)存條件Sealedindry,RoomTemperature溶解度DMSO（輕微溶解）、甲醇（輕微溶解、加熱、超聲處理）、水（輕微溶解、超聲處理）形態(tài)固體顏色白色至類(lèi)白色I(xiàn)nChIInChI=1/C7H11N3O6S.Na.H/c8-6(11)5-2-1-4-3-9(5)7(12)10(4)16-17(13,14)15;;/h4-5H,1-3H2,(H2,8,11)(H,13,14,15);;/t4-,5+;;/s3InChIKeyJKMUNBAKQJMVKG-NLZGLQCHNA-NSMIChemicalbookLESC([C@@H]1CC[C@H]2N(OS(O)(=O)=O)C(=O)[N@@]1C2)(=O)N.[NaH]|&1:1,4,13,r|阿維巴坦鈉用途與合成方法簡(jiǎn)介阿維巴坦(avibactam,NXL-104)屬于二氮雜雙環(huán)辛酮化合物,是目前最被看好的非β-內(nèi)酰胺類(lèi)抑制劑，其本身并沒(méi)有明顯的抗菌活性,但能抑制A型(包括ESBL和KPC)和C型的β-內(nèi)酰胺酶。因此,與各類(lèi)頭孢和碳青霉烯抗生素聯(lián)合使用時(shí),具有廣譜抗菌活性,尤其是對(duì)含有超廣譜β-內(nèi)酰胺酶的大腸桿菌和克雷伯肺炎桿菌、含有超量AmpC酶的大腸桿菌以及同時(shí)含有AmpC和超廣譜β-內(nèi)酰胺酶的大腸桿菌的活性顯著。作用機(jī)制β-內(nèi)酰胺酶絲氨酸親核進(jìn)攻阿維巴坦酰胺鍵，開(kāi)環(huán)形成共價(jià)結(jié)合物，得酶-抑制劑復(fù)合體，為酶抑制形式，且不發(fā)生水解，再經(jīng)環(huán)合形成內(nèi)酰胺環(huán)又得阿維巴坦。親核進(jìn)攻導(dǎo)致開(kāi)環(huán)的速率遠(yuǎn)遠(yuǎn)大于環(huán)合，致使β-內(nèi)酰胺酶基本處于抑制狀態(tài)。在此過(guò)程中，阿維巴坦自身結(jié)構(gòu)可經(jīng)逆反應(yīng)恢復(fù)，因而具有長(zhǎng)效的抑酶作用。阿維巴坦是一種具有非內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)支架的新型β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，不可逆地抑制結(jié)核分枝桿菌的內(nèi)酰胺酶。產(chǎn)品特性阿維巴坦(Avibactam，,NXL-104)屬于二氮雜雙環(huán)辛酮化合物,是目前最被看好的新型β-內(nèi)酰胺酶抑制劑。與三種已上市的β-內(nèi)酰胺酶抑制劑相比，具有長(zhǎng)效和與酶可逆性共價(jià)結(jié)合，且不會(huì)誘導(dǎo)β-內(nèi)酰胺酶產(chǎn)生。不良反應(yīng)單用阿維巴坦無(wú)嚴(yán)重不良事件，最常見(jiàn)的副作用為用藥部位擦傷（12%）和頭痛（6%），其它副作用有口干、發(fā)熱、精神緊張、味覺(jué)障礙、頭疼和多汗，均癥狀輕微?？偠灾⒕S巴坦引發(fā)的不良事件輕微。阿維巴坦與頭孢他啶、頭孢洛林等抗生素聯(lián)用時(shí)，耐受性良好，無(wú)嚴(yán)重不良反應(yīng)報(bào)道?？股匦滤?阿維巴坦頭孢他啶2015年2月25日美國(guó)FDA批準(zhǔn)艾爾健公司的新型抗生素復(fù)方藥物阿維巴坦頭孢他啶（Avibactam-Ceftazidime），商品名為Avycaz。阿維巴坦-頭孢他啶聯(lián)合甲硝唑用于治療復(fù)雜性腹腔內(nèi)感染（cIAI）及復(fù)雜性尿路感染（cUTI）。復(fù)方阿維巴坦頭孢他啶用于治療革蘭氏陰開(kāi)發(fā)性細(xì)菌感染，包括對(duì)現(xiàn)有抗生素產(chǎn)品有耐藥性的廣譜β-內(nèi)酰胺酶及肺炎克雷伯桿菌碳青霉烯酶。阿維巴坦頭孢他啶原是由森林實(shí)驗(yàn)室（ForestLab）和阿斯利康聯(lián)合開(kāi)發(fā)的品種。2014年2月阿特維斯以250億美元收購(gòu)森林實(shí)驗(yàn)室后將其收入囊中；阿特維斯收購(gòu)艾爾健后，公司更名艾爾健。阿特維斯擁有阿維巴坦頭孢他啶在北美市場(chǎng)的銷(xiāo)售權(quán)力，阿斯利康擁有阿維巴坦頭孢他啶在全球其他地區(qū)市場(chǎng)的開(kāi)發(fā)權(quán)力。靶點(diǎn)TargetValueSHV-4(Cell-freeassay)1.5nMTEM-1(Cell-freeassay)8nMKPC-2(Cell-freeassay)38nMP99(Cell-freeassay)80nM |
| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)光谷大道41號(hào) |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機(jī)： |
15102708508 |
傳 真： |
18995560451 |
Q Q： |
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網(wǎng) 址： |
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