|
|
依布硒 |
| CAS No.: |
60940-34-3 |
| 分子式： |
C13H9NOSe |
| 分子量： |
274.18 |
| 備注： |
中文名稱(chēng)依布硒中文同義詞2-苯基苯并異硒唑3-酮;2-苯并異硒唑-3(2H)-酮;2-苯基-1;依布硒;依布硒啉;依布硒,依布硒啉;2-PHENYL-1,2-BENZOSELENAZOL-3-ONE(EBSELEN);2-苯基苯并[D][1,2]硒唑-3(2H)-酮英文名稱(chēng)Ebselen英文同義詞2-phenyl-1,2-benzisoselenazol-;2-Phenyl-1,2-benzoselenazol-3-one;Harmokisane;2-Phenyl-1-selena-2-azaindan-3-one;DR-3305;RP-60931;Ebselen,99%;Ebselen2-Phenyl-benzo[d]isoselenazol-3-oneCAS號(hào)60940-34-3分子式C13H9NOSe分子量274.18EINECS號(hào)612-054-8相關(guān)類(lèi)別合成;生化試劑;小分子抑制劑;其他生化試劑;化工;醫(yī)藥原料;試劑盒-生化試劑盒;化學(xué)試劑;對(duì)照品;GlutamatereceptorMol文件60940-34-3.mol結(jié)構(gòu)式依布硒性質(zhì)熔點(diǎn)176-182°C沸點(diǎn)402.8±28.0°C(Predicted)儲(chǔ)存條件2-8°C溶解度易溶于乙醇、甲醇、丙酮、乙腈。形態(tài)結(jié)晶粉末酸度系數(shù)(pKa)-0.40±0.20(Predicted)顏色黃色到米色Merck14,3486穩(wěn)定性從購(gòu)買(mǎi)之日起2年內(nèi)保持穩(wěn)定。DMSO或乙醇溶液可在-20℃下保存長(zhǎng)達(dá)3個(gè)月。InChIKeyDYEFUKCXAQOFHX-UHFFFAOYSA-NCAS數(shù)據(jù)庫(kù)60940-34-3(CASDataBaseReference)依布硒用途與合成方法作用依布硒是一種小分子抗氧化劑,易于參加各種氧化還原反應(yīng),能清除機(jī)體內(nèi)過(guò)多的過(guò)氧化物,阻斷產(chǎn)生自由基的鏈?zhǔn)椒磻?yīng),因此可治療多種疾病,維持機(jī)體的正常生理功能。長(zhǎng)期以來(lái),人們普遍認(rèn)為依布硒在體內(nèi)主要通過(guò)模擬谷胱甘肽過(guò)氧化物酶的反應(yīng)機(jī)制發(fā)揮作用。然而,近來(lái)的研究表明依布硒在體內(nèi)更趨向于通過(guò)硫氧還蛋白還原酶和硫氧還蛋白反應(yīng)系統(tǒng)來(lái)發(fā)揮作用。制備依布硒的合成方法主要有以下三種:A.以N-苯基苯甲酰胺為起始原料,通過(guò)n-BuLi使其鄰位鋰化生成C-Li鍵,然后讓Se原子插入C-Li鍵形成雙陰離子化合物,最后通過(guò)適當(dāng)?shù)难趸瘎┭趸]環(huán)得到依布硒。以Br2或I2為氧化劑時(shí)閉環(huán)收率低于20%,采用FeCl3時(shí)閉環(huán)收率提高到42%,使用CuBr2時(shí)收率進(jìn)一步提高到63%。B.以2,2′-二硒化雙苯甲酸為起始原料,經(jīng)多步反應(yīng)得到取代2-甲硒基苯甲酰胺,經(jīng)PCl5閉環(huán)、水解得到依布硒。C.Lesser和Kamigata等以2,2Chemicalbook′-二硒化雙苯甲酸為起始原料,通過(guò)SOCl2使二硒鍵裂解,形成中間體3,然后與苯胺反應(yīng)閉環(huán)得到依布硒。生物活性Ebselen(DR3305,SPI-1005,PZ-51,CCG-39161)是HIV-1復(fù)制的小分子衣殼抑制劑，在TR-FRET分析中的IC50為46.1nM。靶點(diǎn)TargetValueHIV-1(Cell-freeassay)46.1nM體外研究Ebselen(SPI-1005;0.4-100μM;20-24hours)showsstrongantiviraleffectsataconcentrationof10μMtreatmentinCOVID-19virusinfectedVerocells.EbselecovalentlybindstoC145ofthecatalyticdyadinCOVID-19virusMpro.EbseleninhibitsearlyviralpostentryeventsoftheHIV-1lifecyclebyimpairingtheincomingcapsiduncoatingprocess.Ebselenpermeatestheblood-brainbarrierandinhibitsendogenousinositolmonophosphataseinmousebrain.Ebseleninhibitsinositolmonophosphatase(IMPase).EbseleninhibitsQSOX1enzymaticactivityandsuppressesinvasionofpancreatic,renalcancercelllines.RT-PCRCellLine:COVID-19virusinfectedVerocellsConcentration:0.4,1.2,3.7,11.1,33.3,100μMIncubationTime:20-24hoursResult:Showedstrongantiviraleffectsataconcentrationof10μMtreatment.體內(nèi)研究Ebselen(5,10mg/kg;IP)decreases5-HT2agonist-inducedheadtwitchesinadose-dependentmanner.AnimalModel:20-25g10-12weekoldmaleC57Bl6miceDosage:5,10mg/kgAdministration:IPResult:Decreased5-HT2agonist-inducedheadtwitchesinadose-dependentmanner. |
| 結(jié)構(gòu)式： |
 |
 |
|
|
聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)光谷大道03號(hào) |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機(jī)： |
15102708508 |
傳 真： |
18995560451 |
Q Q： |
 |
網(wǎng) 址： |
www.hbdhchem.com |
電子郵件： |
709783996@qq.com |
|
聲明：以上信息未經(jīng)本網(wǎng)證實(shí),僅供參考,華夏化工網(wǎng)不承擔(dān)任何風(fēng)險(xiǎn)責(zé)任. |
|
